為了緊跟客戶需求，AVT新推出一款更適用于長效緩釋制劑的輔料產品，代號“A68-5”。我們誠懇尋求“A68-5”共同研發合作伙伴，雙方開展技術合作以及共同研發工作。大家一起來了解一下這款防漏藥、長循環特種脂質體輔料。

01 應用性質優秀

A68-5具有類似于磷脂酰膽堿的功能，能夠包裹藥物且穩定性與生物相容性好。其在含氧環境中很穩定，并且因不具有酯鍵所以對堿性環境也具有耐受性。
合適的相變溫度：A68-5相變溫度為46℃， 與DSPC、HSPC等相比更適合大生產條件下的粒徑控制等操作。

 
02 制劑穩定性好

對膽固醇具有很高的親和度，并且這兩種脂質能夠緊密地堆積在液體無序相中的液體有序域中，從而形成脂質“raft”，因此脂質雙分子層有著更緊密的分子間排列、結合，對藥物的包裹更“嚴實”也不易發生聚集。此外這些膜微區被認為起信號平臺的作用，以調節蛋白質定位和相互作用。
兩條脂肪酸鏈不一樣長，具有的微觀形態和穩定性等方面的優勢。

03 自帶長循環效果，規避“PEG-dilemma”

使用PEG化磷脂的長循環脂質體存在一些弊端，我們稱為“PEG-dilemma”：PEG鏈的空間位阻作用屏蔽脂質體與細胞膜間的相互作用，抑制靶細胞對脂質體的攝取；屏蔽脂質體與內涵體膜間的相互作用，妨礙 “內涵體逃逸”，導致藥物尤其是核酸類藥物被降解，降低藥效；多次注射 PEG 化脂質體誘發免疫反應，引起加速血液清除（ABC）現象。而A68-5自帶長循環效果，當與膽固醇一起使用時，處方中即使不使用DSPE-MPEG2000也可獲得相當的血液循環時間甚至AUC值更高。這可能與脂質體膜分子更緊密的排列以及不易吸附血漿蛋白有關。
高脂濃度制劑條件下，A68-5處方長循環效果與PEG處方相當；低脂質含量處方中，藥物的體內半衰期也比含DSPE-MPEG2000的處方更長。

04 藥物體內半衰期延長，更好的緩釋效果

在實驗了幾種SN-38前藥和喜樹堿類藥物后發現，與PEG處方相比A68-5處方脂質體中藥物半衰期均提高十多倍，且藥物在釋放、體內循環等方面的行為都有顯著改善，解決了部分藥物“易漏難包”的問題。

05 應用范圍及優勢

適合“leaky”藥物以及需要緩釋效果更久的制劑產品。
A68-5是一種全合成脂質材料，與市面上在售的半合成品種相比不會存在雜質、來源等問題，性質及效果出眾，目前已能夠GMP生產，大批量供應。
已應用于正在美國進行I期臨床試驗的脂質體項目。前期動物實驗表明，該脂質體藥物可使腫瘤病灶體積顯著縮小，在與免疫治療藥物聯用時還可發揮協同作用抑瘤效果更好。
如對這款產品感興趣的客戶，請掃描下方二維碼，我們將盡快與您聯系，AVT竭誠為您服務。

艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司是一家年輕有活力同時又具有創造力的制劑服務商，于2007年成立，十余年來始終專注于脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑為代表的注射劑領域。開拓了*特色的銷售模式“高校＋研究所＋企業”。專注藥用原輔料的中國注冊，是國外供應商進入中國市場堅實可靠的伙伴。

艾偉拓，不忘初心，堅持始終，專注為注射劑領域提供支持與服務。